Ксалаком (глазные капли): инструкция по применению, цена в аптеке и отзывы покупателей

Ксалаком – комбинированный раствор глазных капель противоглаукомного действия. Применяется в офтальмологической практике для лечения внутриглазной гипертензии, а также открытоугольной глаукомы.Ксалаком (глазные капли): инструкция по применению, цена, отзывы

Состав и форма выпуска

  • Ксалаком – раствор капель глазных стерильный прозрачный, содержит:
  • Основные компоненты: латанопрост- 0,05мг, тимолол — 5,0мг;
  • Вспомогательные элементы: динатрия фосфат, дигитрат натрия дигидрофосфат, бензалкония хлорид, натрия хлорид, вода.

Фармакологическое действие

Ксалаком – комбинированный раствор глазных капель, включающий 2 действующих вещества: латанопрост и тимолол.

У латанопроста, как аналога простагландина F2a, имеется способность снижать уровень ВГД активируя отток водянистой влаги (увеличение увесклерального оттока), что и оказывает противоглаукомное действие. Влияния латанопроста на выработку внутриглазной жидкости влаги достоверно не выявлено. Не выявлена и его способность влиять на гематоофтальмический барьер.

Второе вещество, тимолол, являясь неселективным бета-адреноблокатором, может оказывать незначительное симпатомиметическое и мембраностабилизирующее влияние. При использовании местно, понижает внутриглазное давление посредством подавления выработки водянистой влаги, незначительным увеличением ее оттока.

Способ применения и дозы

Раствор Ксалаком необходимо вносить конъюнктивально по капле раз в сутки. При пропуске очередной дозы, лечение продолжают в обычном режиме не нарушая дозировки (капля раствора раз в сутки).

При назначении сразу нескольких растворов глазных капель, между их внесениями следует соблюдать 5-ти минутный интервал.

Противопоказания

  • Индивидуальная гиперчувствительность;
  • Бронхиальная астма и ХОБЛ;
  • Тяжелые нарушения работы сердца (хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, синусовая брадикардия, кардиогенный шок);
  • Возраст до 18 лет;
  • Беременность, лактация.
  • Раствор Ксалаком назначается с осторожностью при воспалительной, врожденной, неоваскулярной, пигментной, закрытоугольной глаукоме; открытоугольной глаукоме с псевдофакией; при афакии, псевдофакии, разрыве задней хрусталиковой капсулы; пациентам с риском макулярного отека.

Побочные действия

  • Блефарит, катаракта, конъюнктивит, нарушения функций зрения, аллергические реакции (фолликулы, точечные кровоизлияния), реакции конъюнктивы, патологические изменения роговицы (пигментация, точечный кератит, эрозии), изменения рефракции, покраснение, боль, пигментация радужки, фотофобия, птоз, выпадение полей зрения, кератит, снижение чувствительности роговой оболочки, диплопия.
  • Нарушение мозгового кровоснабжения.
  • Сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея, ретроперитонеальный фиброз.
  • Синусит, инфекции верхних дыхательных путей, одышка, бронхоспазм.
  • Гиперхолестеринемия, сахарный диабет.
  • Ангионевротический отек, анафилаксия, генерализованная сыпь, крапивница.
  • Спутанность сознания, головная боль, головокружение, депрессия.
  • Повышение или снижение АД.
  • Импотенция, болезнь Пейрони.
  • Увеличение числа ресниц, сыпь, халязион.
  • Артрит, боли в суставах, боли в мышцах.
  • Перемежающаяся хромота, синдром Рейно.

Передозировка

Данные о передозировке раствором Ксалаком отсутствуют. Однако для передозировки латанопростом и тимололом в отдельности, характерны: конъюнктивальная либо эписклеральная гиперемия, раздражение слизистой глаз, аритмия, головная боль, головокружение, бронхоспазм, брадикардия, одышка, тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическая терапия, которую проводят после промывания глаз.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Специальных исследований взаимодействия раствора Ксалаком с другими лекарственными средствами не проводилось.

Но, потенциально, действие препарата усиливают назначенные одновременно блокаторы «медленных» кальциевых каналов, антиаритмические средства, бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, холиномиметики, ингибиторы МАО, наркотическиеанальгетики, средства снижения активности катехоламинов. При применении с эпинефрином возможен мидриаз.

Особые указания

Пациенты должны быть предупреждены о возможном изменении цвета радужки, при лечении раствором Ксалаком и увеличении численности и длины ресничных волос. Особенно, это важно при назначении препарата только в один глаз.

Раствор Ксалаком включает хлорид бензалкония, консервант способный абсорбироваться гидрофильными мягкими контактными линзами. В последующем это может повредить тканям глаза. Поэтому перед закапыванием раствора Ксалаком, контактные линзы обязательно снимать. Устанавливать их после процедуры можно подождав 15 мин.

Инстилляции раствора Ксалаком нередко вызывают преходящее нарушение зрения. До его восстановления лучше отказаться от вождения автомобиля и работы с движущимися механизмами.

Хранят раствор Ксалаком в затемненном месте при температуре 2° — 8°С. Не дают детям.

Аналоги «Ксалаком»

Аналогами препарата являются «Азопт», «Косопт», «Бетоптик» и «Фотил».

Цены в аптеках

Стоимость препарата в аптеках составляет от 650 рублей.

Отзывы о препарате

Если Вы или ваши близкие имеете опыт применения  капель для глаз «Дефислез» вы можете поделиться своим мнением ниже или ознакомиься с отзывами других людей.

При необходимости офтальмологического обследования и компетентной консультации специалиста, воспользуйтесь услугами профессионалов офтальмологического центра «МГК-Диагностик» Клиника открыта в удобное для пациентов время. Мы работаем без выходных.

Источник: https://moscoweyes.ru/ksalacom

Купить Ксалаком капли гл. 2.5мл фл-кап. (латанопрост+тимолол) по выгодной цене в ближайшей аптеке. Цена, инструкция на лекарство, препарат

Состав

Активное вещество:1 мл раствора содержит: латанопрост — 50 мкг, тимолола малеат – 6,83 мг (эквивалентно 5 мг тимолола);.

  • Вспомогательные вещества:
  • Описание:
  • Форма выпуска:

Бензалкония хлорид (в виде 50% раствора), натрия гидрофосфат безводный, натрия дигидрофосфата моногидрат, натрия хлорид, вода для инъекций*.

* при необходимости (для обеспечения рН) добавляют раствор хлористоводородной кислоты 10 % или раствор натрия гидроксида 10 % — q.s.Противоглаукомное средство (аналог простагландина F2 альфа + бета-адреноблокатор).

Капли глазные; по 2,5 мл раствора (капель глазных) во флаконе-капельнице (полиэтилен низкой плотности) с завинчивающимся колпачком и предохранительным колпачком без резьбы с контролем первого вскрытия; по 1 флакону-капельнице с инструкцией по применению в картонной пачке.

Противопоказания

Реактивные заболевания дыхательных путей, в т.ч.

бронхиальная астма (или указание на ее наличие в анамнезе), ХОБЛ тяжелого течения; синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок; повышенная чувствительность к латанопросту, тимолола малеату или другим компонентам препарата.С осторожностью

Воспалительная, неоваскулярная, закрытоугольная или врожденная глаукома, открытоугольная глаукома в сочетании с псевдофакией, пигментная глаукома (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата); афакия, псевдоафакия с разрывом задней капсулы хрусталика, пациенты с известными факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в том числе цистоидного).

Показания к применению

Снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) у пациентов с открытоугольной глаукомой или повышенным офтальмотонусом при недостаточной эффективности других снижающих ВГД лекарственных средств для местного применения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие препарата Ксалаком® с другими препаратами специально не изучалось.

При применении препарата Ксалаком® пациентам, получающим бета-адреноблокатор внутрь, возможно более выраженное снижение ВГД или усиление системных проявлений бета-адреноблокаторов, поэтому одновременное местное применение двух и более бета-адреноблокаторов не рекомендуется.

При одновременном закапывании в глаза двух аналогов простагландинов описано парадоксальное повышение ВГД, поэтому одновременное применение двух и более простагландинов, их аналогов или производных не рекомендуется.При одновременном применении тимолола малеата с адреналином иногда развивался мидриаз.

При сочетании тимолола малеата с перечисленными ниже препаратами возможно аддитивное действие с развитием системной гипотензии и/или выраженной брадикардии:· блокаторы кальциевых каналов;· средства, вызывающие снижение уровня катехоламинов, или бета-адреноблокаторы;· антиаритмические средства;· сердечные гликозиды.

Передозировка

Ниже приведена информация о передозировке двух компонентов препарата:ЛатанопростПомимо раздражения глаз и гиперемии конъюнктивы, другие нежелательные изменения со стороны органа зрения при передозировке латанопроста не известны.

При случайном приеме латанопроста внутрь следует учитывать следующую информацию: один флакон с 2,5 мл раствора содержит 125 мкг латанопроста. Более 90% препарата метаболизируется при первом прохождении через печень.

Внутривенная инфузия в дозе 3 мкг/кг у здоровых добровольцев не вызывала каких-либо симптомов, однако при введении дозы 5,5-10 мкг/кг наблюдались тошнота, боль в животе, головокружение, утомляемость, приливы и потливость.

У больных бронхиальной астмой средней степени тяжести введение латанопроста в глаза в дозе, в 7 раз превышающей терапевтическую, не вызывало бронхоспазма.

Тимолола малеатОписаны случаи непреднамеренной передозировки глазных капель тимолола малеата, в результате чего наблюдались системные эффекты, сходные с таковыми при системном применении бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм и остановка сердца. (см. раздел «Побочное действие»).В исследовании in vitro было показано, что при диализе тимолол легко выводится из плазмы или цельной крови.У больных с почечной недостаточностью тимолол диализировался хуже.

Читайте также:  Капилар таблетки, крем и гель: инструкция и показания для использования, цена в аптеке и отзывы покупателей

Фармакодинамика:В состав препарата Ксалаком® входят два активных компонента — латанопрост и тимолола малеат. Механизм снижения повышенного внутриглазного давления (ВГД) у этих компонентов различен, что обеспечивает дополнительное снижение ВГД по сравнению с эффектом, достигающимся при применении каждого из этих компонентов в виде монотерапии.

Латанопрост — аналог простагландина F2 альфа — является селективным агонистом рецепторов простаноида FP и снижает ВГД за счет увеличения оттока водянистой влаги, главным образом, увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть. Установлено, что латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и на гематоофтальмический барьер.

В течение краткосрочного лечения латанопрост не вызывает просачивания флюоресцина в задний сегмент глаза при псевдофакии. При применении в терапевтических дозах латанопрост не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Тимолол — неселективный бета-1- и бета-2-адреноблокатор, который не обладает значимой внутренней симпатомиметической активностью, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард или местного анестезирующего (мембраностабилизирующего) эффекта.Блокада бета-адренорецепторов вызывает снижение сердечного выброса у здоровых людей и больных с заболеваниями сердца.

У больных с тяжелым нарушением функции миокарда бета-адреноблокаторы могут ингибировать стимулирующий эффект симпатической нервной системы, необходимый для адекватной работы сердца.Блокада бета-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах приводит к увеличению сопротивления дыхательных путей под влиянием парасимпатической нервной системы.

Подобный эффект может оказаться опасным для больных астмой и другими бронхоспастическими заболеваниями (см. раздел «Противопоказания» и «Особые указания»).Применение тимолола малеата в виде глазных капель вызывает снижение повышенного и нормального ВГД независимо от наличия или отсутствия глаукомы. Повышенное ВГД является основным фактором риска глаукоматозного выпадения полей зрения.

Чем выше ВГД, тем выше вероятность глаукоматозного выпадения полей зрения и повреждения зрительного нерва.Точный механизм снижения ВГД под действием тимолола малеата не установлен. Результаты тонографии и флюрофотометрии свидетельствуют о том, что основной механизм действия может быть связан с уменьшением образования водянистой влаги.

Однако, в некоторых исследования отмечено также небольшое увеличение оттока.Действие комбинации латанопроста и тимолола малеата начинается в течение часа, а максимальный эффект наблюдается в течение 6-8 часов.При многократном применении адекватное снижение ВГД сохраняется в течение 24 ч после введения.

Фармакокинетика:

Фармакокинетических взаимодействий между латанопростом и тимолола малеатом не установлено, хотя через 1-4 часа после применения комбинированного препарата концентрация кислоты латанопроста в водянистой влаге была примерно в два раза выше, чем при монотерапии.

Латанопрост:Всасывание:Латанопрост, являясь пролекарственной формой, всасывается через роговицу, где происходит его гидролиз до биологически активной кислоты. Установлено, что концентрация в водянистой влаге достигает максимума примерно через два часа после местного применения.Распределение:Объем распределения составляет 0,16 ± 0,02 л/кг.

Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 часов, а в плазме – только в течение первого часа после местного применения.Метаболизм:Латанопрост подвергается гидролизу в роговице под действием эстераз с образованием биологически активной кислоты.

Кислота латанопроста, поступающая в системный кровоток, метаболизируется, в основном, в печени путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов.Выведение:Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы (t1/2 =17 мин). Системный клиренс составляет примерно 7 мл/мин/кг.

Метаболиты выводятся, в основном, почками: после местного применения с мочой выводится примерно 88 % введенной дозы.Тимолола малеат:

Концентрация тимолола малеата в водянистой влаге достигает максимума примерно через 1 час после применения глазных капель.

Часть дозы подвергается системному всасыванию, и максимальная концентрация в плазме, составляющая 1 нг/мл, достигается через 10-20 минут после применения препарата по одной капле в каждый глаз один раз в сутки (300 мкг/сут). Период полувыведения тимолола малеата из плазмы составляет около 6 часов. Тимолола малеат активно метаболизируется в печени. Метаболиты, а также некоторое количество неизмененного тимолола малеата, выводятся с мочой.

Беременность и кормление грудью

Адекватных контролируемых исследований у беременных женщин не проводились. Препарат следует назначать при беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск для плода.Латанопрост и его метаболиты могут выделяться в грудное молоко.

Тимолола малеат, при применении в форме глазных капель, также обнаруживали в грудном молоке. Учитывая риск развития серьезных нежелательных реакций у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, а также важность применения препарата для матери, следует либо прекратить грудное вскармливание, либо отменить препарат.

Условия отпуска из аптек

Особые указания

Препарат Ксалаком® следует применять не чаще одного раза в день, так как более частое введение латанопроста приводит к ослаблению снижающего ВГД эффекта.При пропуске одной дозы, следующую дозу следует вводить в обычное время.Если пациент одновременно использует другие глазные капли, то их следует применять с интервалом по крайней мере 5 минут.

В состав препарата Ксалаком® входит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием капель контактные линзы необходимо снять и снова установить их через 15 минут.ЛатанопростЛатанопрост может вызывать постепенное увеличение содержания коричневого пигмента в радужке.

Изменение цвета глаз обусловлено увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не увеличением числа самих меланоцитов. В типичных случаях коричневая пигментация появляется вокруг зрачка и концентрически распространяется на периферию радужки. При этом вся радужка или ее части приобретают коричневый цвет.

В большинстве случаев изменение цвета является незначительным и может не быть установлено клинически. Усиление пигментации радужной оболочки одного или обоих глаз наблюдается, главным образом, у пациентов со смешанным цветом радужки, содержащим в основе коричневый цвет.

Препарат не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки; накопления пигмента в трабекулярной сети или в передней камере глаза не отмечено.При определении степени пигментации радужки в течение более 5 лет не выявлено нежелательных последствий усиления пигментации даже при продолжении терапии латанопростом.

У пациентов степень снижения ВГД была одинаковой вне зависимости от наличия или отсутствия усиления пигментации радужки. Следовательно, лечение латанопростом можно продолжать и в случаях усиления пигментации радужки. Такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и, в зависимости от клинической ситуации, лечение может быть прекращено.

Усиление пигментации радужки обычно наблюдается в течение первого года после начала лечения, редко – в течение второго или третьего года. После четвертого года лечения этот эффект не наблюдался. Скорость прогрессирования пигментации со временем снижается и стабилизируется через 5 лет. В более отдаленные сроки эффекты повышенной пигментации радужки не изучались.

После прекращения лечения усиления коричневой пигментации радужки не отмечалось, однако изменение цвета глаз может оказаться необратимым.В связи с применением латанопроста описаны случаи потемнения кожи век, которое может быть обратимым.

Латанопрост может вызвать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц являются обратимыми и проходят после прекращения лечения.У пациентов, применяющих капли только в один глаз, возможно развитие гетерохромии.

Тимолола малеатПри местном применении бета-адреноблокаторов могут наблюдаться такие же нежелательные реакции, как и при их системном применении. Пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца в анамнезе следует постоянно наблюдать с целью своевременного выявления симптомов сердечной недостаточности.

При местном применении тимолола малеата могут возникнуть следующие реакции со стороны сердца и системы дыхания: прогрессирование стенокардии Принцметала, а также периферических и центральных циркуляторных нарушений, гипотензия, сердечная недостаточность с летальным исходом, тяжелые реакции со стороны дыхательной системы, в т.ч.

Читайте также:  Гаразон глазные капли: инструкция по применению и цена, аналоги и отзывы покупателей лекарства

бронхоспазм с летальным исходом у больных астмой, брадикардия.Перед проведением обширного хирургического вмешательства следует обсудить целесообразность постепенной отмены бета-адреноблокаторов. Препараты этой группы нарушают способность сердца к ответной реакции на рефлекторную бета-адренергическую стимуляцию, что может повысить риск при общем наркозе.

Описаны случаи затяжной тяжелой гипотензии во время наркоза и трудности при восстановлении и поддержании сердечных сокращений. Во время операции эффекты бета-адреноблокаторов могут быть ликвидированы с помощью достаточных доз агонистов адренорецепторов.

Бета-адреноблокаторы могут усилить гипогликемическое действие противодиабетических средств и маскировать симптомы и проявления гипогликемии. Их следует применять с осторожностью у больных со спонтанной гипогликемией или сахарным диабетом (особенно лабильного течения), получающих инсулин или пероральные сахароснижающие средства.

Терапия бета-адреноблокаторами может маскировать некоторые основные симптомы и проявления гипертиреоза. Резкое прекращение лечения может вызвать обострение этого заболевания.При лечении бета-адреноблокаторами у больных с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. При этом адреналин в обычных дозах, применяющихся для купирования анафилактических реакций, может оказаться неэффективным.В редких случаях тимолола малеат вызывал усиление мышечной слабости у пациентов с myasthenia gravis или миастеническими симптомами (например, диплопией, птозом, генерализованной слабостью).При применении средств, снижающих ВГД, описана отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных процедур.Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Применение глазных капель может вызвать преходящее затуманивание зрения. Пока этот эффект не исчезнет, пациентам не следует управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой.

Условия хранения

Источник: https://apteka.planetazdorovo.ru/catalog/lekarstva-i-bad/oftalmologiya/glaukoma/ksalakom-kapli-gl-25ml-flkap-12164301/

Ксалаком в Москве

При применении препарата Ксалаком® зарегистрированы перечисленные ниже нежелательные реакции с частотой ≥1%.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, блефарит, катаракта, конъюнктивит, поражения конъюнктивы (фолликулы, папиллярные реакции конъюнктивы, точечные кровоизлияния и др.

), поражения роговицы (эрозии, пигментация, точечный кератит и др.

), нарушения рефракции, гиперемия глаза, раздражение глаза, боль в глазах, усиление пигментации радужки, кератит, фотофобия, выпадение полей зрения.

  • Инфекции: синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей и другие инфекции.
  • Нарушения метаболизма и питания: сахарный диабет, гиперхолестеринемия.
  • Психические расстройства: депрессия.
  • Со стороны нервной системы: головная боль.
  • Сосудистые нарушения: гипертензия.

Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: гипертрихоз, сыпь и изменения кожи (раздражение, дерматохалазион и др.).

  1. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артрит.
  2. Ниже перечислены другие нежелательные явления, которые наблюдались при монотерапии отдельными компонентами препарата Ксалаком® (помимо указанных выше).
  3. Латанопрост

Со стороны органа зрения: раздражение глаз (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела); преходящие точечные эрозии эпителия, отек век, отек и эрозии роговицы; удлинение, утолщение, увеличение числа и усиление пигментации ресниц и пушковых волос; ирит/увеит; макулярный отек, в т.ч. цистоидный; изменение направления роста ресниц, иногда вызывающее раздражение глаза; затуманенное зрение.

Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: кожная сыпь, потемнение кожи век и местные кожные реакции на веках.

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны органов дыхания: астма (в т.ч. острые приступы или обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), одышка.

  • Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боли в мышцах/суставах.
  • Общие и местные реакции: неспецифические боли в груди.
  • Тимолола малеат (в форме глазных капель)

Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, в т.ч. анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локализованная и генерализованная сыпь.

Нарушения метаболизма и питания: анорексия, скрытые симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом.

Психические расстройства: изменения поведения и психические расстройства, в т.ч. спутанность сознания, галлюцинации, тревога, дезориентация, нервозность, потеря памяти, снижение либидо, бессонница и ночные кошмары.

Со стороны нервной системы: ишемия головного мозга, острое нарушение мозгового кровообращения, головокружение, усиление симптомов myasthenia gravis, парестезия, сонливость, обморок.

Со стороны органа зрения: цистоидный макулярный отек, снижение чувствительности роговицы; отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных хирургических вмешательств; птоз, нарушения зрения, в т.ч. изменение рефракции и диплопия.

  1. Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах.
  2. Со стороны сердца: аритмия, брадикардия, остановка сердца, сердечная недостаточность, блокада сердца, сердцебиение, прогрессирование стенокардии.
  3. Сосудистые нарушения: перемежающаяся хромота, похолодание рук и ног, гипотензия, синдром Рейно.
  4. Со стороны органов дыхания: бронхоспазм (в основном у больных с предшествующими бронхоспастическими заболеваниями), кашель, одышка, заложенность носа, отек легких и дыхательная недостаточность.
  5. Со стороны ЖКТ: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, ретроперитонеальный фиброз.
  6. Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: алопеция, псевдопемфигоид, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза.
  7. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: системная красная волчанка.
  8. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, болезнь Пейрони.
  9. Общие и местные: астения/утомляемость, боль в груди, отеки.

Источник: https://uteka.ru/lekarstvennye-sredstva/glaznye-sredstva/ksalakom/

Ксалаком — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Международное непатентованное название или группировочное название:

  • 1 мл раствора содержит: активные вещества: латанопрост – 50 мкг, тимолола малеат – 6,83 мг (эквивалентно 5 мг тимолола); вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50% раствора) 200 мкг, натрия гидрофосфат безводный 2,89 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат 6,39 мг, натрия хлорид 4,10 мг, вода для инъекций до 1 мл.
  • Описание:
  • Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

противоглаукомное средство комбинированное (простагландина F2α аналог синтетический + β-адреноблокатор)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
В состав препарата Ксалаком входят два активных компонента – латанопрост и тимолол. Механизм снижения повышенного внутриглазного давления (ВГД) у этих компонентов различен, что обеспечивает дополнительное снижение ВГД по сравнению с эффектом, достигающимся при применении каждого из этих компонентов в виде монотерапии.

Латанопрост – аналог простагландина F2α – является селективным агонистом рецепторов простаноида FP и снижает ВГД за счет увеличения оттока водянистой влаги, главным образом, увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть.

Установлено, что латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и проницаемость гематоофтальмического барьера. В течение краткосрочного лечения латанопрост не вызывает просачивания флюоресцина в задний сегмент глаза при псевдофакии.

При применении в терапевтических дозах латанопрост не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Тимолол – неселективный β1- и β2-адреноблокатор, который не обладает значимой внутренней симпатомиметической активностью, не оказывает прямого угнетающего влияния на миокард или местного анестезирующего (мембраностабилизирующего) эффекта. Блокада β-адренорецепторов вызывает снижение сердечного выброса у здоровых людей и больных с заболеваниями сердца.

У больных с тяжелым нарушением функции миокарда β-адреноблокаторы могут ингибировать стимулирующий эффект симпатической нервной системы, необходимый для адекватной работы сердца. Блокада β-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах приводит к увеличению сопротивления дыхательных путей под влиянием парасимпатической нервной системы.

Подобный эффект может оказаться опасным для больных бронхиальной астмой и другими бронхоспастическими заболеваниями (см. раздел «Противопоказания» и «Особые указания»). Применение тимолола в виде глазных капель вызывает снижение повышенного и нормального ВГД независимо от наличия или отсутствия глаукомы.

Повышенное ВГД является основным фактором риска глаукоматозного выпадения полей зрения. Чем выше ВГД, тем выше вероятность глаукоматозного выпадения полей зрения и повреждения зрительного нерва. Точный механизм снижения ВГД под действием тимолола не установлен.

Результаты тонографии и флюрофотометрии свидетельствуют о том, что основной механизм действия может быть связан с уменьшением образования водянистой влаги. Однако в некоторых исследования отмечено также небольшое увеличение оттока. Кроме того, возможен также механизм угнетения увеличенного синтеза циклической АМФ, вызванного эндогенной β-адренергической стимуляцией. Не отмечено какого-либо влияния тимолола на проницаемость гематоофтальмического барьера. Действие комбинации латанопроста и тимолола начинается в течение часа, а максимальный эффект наблюдается в течение 6-8 часов. При многократном применении адекватное снижение ВГД сохраняется в течение 24 ч после введения.

Фармакокинетика

Читайте также:  Броксинак капли: инструкция по применению и отзывы покупателей, аналоги и цены в аптеке

Фармакокинетических взаимодействий между латанопростом и тимололом не установлено, хотя через 1-4 часа после применения комбинированного препарата концентрация кислоты латанопроста в водянистой влаге была примерно в два раза выше, чем при монотерапии.

Латанопрост:

Всасывание
Латанопрост, являясь пролекарственной формой, всасывается через роговицу, где происходит его гидролиз до биологически активной кислоты. Установлено, что концентрация в водянистой влаге достигает максимума примерно через два часа после местного применения.

  1. Распределение
  2. Метаболизм
  3. Выведение
  4. Тимолол:

Объем распределения составляет 0,16 ± 0,02 л/кг. Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 часов, а в плазме – только в течение первого часа после местного применения.

Латанопрост подвергается гидролизу в роговице под действием эстераз с образованием биологически активной кислоты. Кислота латанопроста, поступающая в системный кровоток, метаболизируется, в основном, в печени путем β-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов.

Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы – период полувыведения (t1/2) = 17 мин. Плазменный клиренс составляет 0,40 л/ч/кг. Системный клиренс составляет примерно 7 мл/мин/кг. После местного применения глазных капель системная биодоступность кислоты латанопроста составляет 45 %. Связь с белками плазмы крови составляет 87 %.

Метаболиты выводятся, в основном, почками: после местного применения с мочой выводится примерно 88 % введенной дозы. Концентрация тимолола в водянистой влаге достигает максимума примерно через 1 час после применения глазных капель.

Часть дозы подвергается системному всасыванию, и максимальная концентрация в плазме, составляющая 1 нг/мл, достигается через 10-20 минут после применения препарата по одной капле в каждый глаз один раз в сутки (300 мкг/сут). Период полувыведения тимолола из плазмы составляет около 6 часов. Тимолол активно метаболизируется в печени. Метаболиты, а также некоторое количество неизмененного тимолола, выводятся с мочой.

Показания к применению

Снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) у пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией при недостаточной эффективности монотерапии отдельными компонентами препарата.

Реактивные заболевания дыхательных путей, в т.ч.

бронхиальная астма (или указание на ее наличие в анамнезе), ХОБЛ тяжелого течения; синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II-III степени без контроля искусственного водителя ритма, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок: гиперчувствительностъ к латанопросту, тимололу или другим компонентам препарата, детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью

Воспалительная, неоваскулярная, закрытоугольная глаукома, открытоугольная глаукома в сочетании с псевдофакией, пигментная глаукома (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата); афакия, псевдофакия с разрывом задней капсулы хрусталика, пациенты с известными факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в том числе цистоидного); герпетическим кератитом в анамнезе; атриовентрикулярная блокада I степени (β-адреноблокаторы отрицательно влияют на время проведения импульса в сердечной мышце); нарушения периферического кровообращения (например, тяжелые формы синдрома Рейно или болезни Рейно). Следует избегать применения препарата Ксалаком® у пациентов с активной формой герпетического кератита и рецидивирующим герпетическим кератитом, особенно связанным с приемом аналогов простагландина F2α. Тимолол следует с осторожностью применять у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких и только в случаях, когда потенциальная польза от применения препарата для пациента превышает риск.

С осторожностью следует применять Ксалаком у пациентов с заболеваниями роговицы, так как препарат может вызвать сухость слизистой оболочки глаз.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Адекватных контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. При проведении эпидемиологических исследований при применении β-адреноблокаторов внутрь не было отмечено случаев пороков развития плода, однако риск задержки внутриутробного развития был повышен.

Кроме того, выявляли симптомы β-адреноблокирующего действия (такие как, брадикардия, снижение артериального давления, нарушение дыхательной функции и гипогликемия) у новорожденных, матери которых во время беременности принимали β-адреноблокаторы.

В случае, если беременная женщина получала терапию β-адреноблокаторами, следует проводить тщательный мониторинг состояния новорожденного в первые дни после рождения.

В связи с этим применение препарата Ксалаком® во время беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Латанопрост и его метаболиты могут выделяться в грудное молоко.

Тимолол, при применении в форме глазных капель, также обнаруживали в грудном молоке. Учитывая риск развития серьезных нежелательных реакций у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, а также важность применения препарата для матери, следует либо прекратить грудное вскармливание, либо отменить препарат.

Взрослым (в том числе пожилым) – по одной капле в пораженный глаз(а) один раз в сутки. Как при применении любых глазных капель, с целью снижения возможного системного эффекта препарата, сразу после инсталляции каждой капли рекомендуется надавить на нижнюю слезную точку, расположенную у внутреннего угла глаза на нижнем веке. Это необходимо делать в течение 2 минут.

Побочное действие

Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации:

Очень частые ≥10%
Частые ≥1% и

Источник: https://medi.ru/instrukciya/ksalakom_6972/

Ксалаком капли глазные 2,5мл цена в Москве от 848

Инструкция по применению Ксалаком капли гл. 2,5мл

капли глазные 2,5мл

  • Группа
  • Международное непатентованное название Латанопрост+Тимолол
  • Состав
  • Производители

Противоглаукомные средства Действующее вещество — Латанопрост и Тимолол. Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В. (Бельгия), Фармация и Апджон (Бельгия), Фармация Н.В./С.А. (Бельгия)

Фармакологическое действие Противоглаукомное. Латанопрост (селективный агонист простагландиновых F-рецепторов) увеличивает увеосклеральный отток водянистой влаги, тимолол (неселективный адреноблокатор) уменьшает ее образование. Внутриглазное давление снижается в течение 1 ч, максимальный эффект наблюдается в течение 6-8 ч.

Побочное действие Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, парестезии, головокружение, депрессия, усиление пигментации радужки (при лечении одного глаза возможна гетерохромия), раздражающее действие на глаз (ощущение инородного тела, зуд, жжение, гиперемия, боль), макулярный отек, диплопия, нарушения зрения, в т.ч.

рефракции, конъюнктивит, блефарит, кератит. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, аритмия, артериальная гипотензия. Со стороны респираторной системы: одышка, кашель, бронхоспазм. Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, генерализованная кожная сыпь.

Прочие: утяжеление симптомов myastenia gravis, синдром системной красной волчанки.

Показания к применениюОткрытоугольгая глаукома, повышенный офтальмотонус.

  1. Противопоказания
  2. Способ применения и дозировка Взрослым по 1 капле в глаз(а) 1 раз в сутки, утром.
  3. Передозировка
  4. Взаимодействие

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, тяжелые хронические обструктивные заболевания легких, синусовая брадикардия, AV-блокада II-III степени, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, беременность, кормление грудью. Симптомы: брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, остановка сердца. Лечение: симптоматическое. Одновременное применение блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (в т.ч. амиодарона, хинидина), сердечных гликозидов группы наперстянки, холиномиметиков, наркотических анальгетиков и ингибиторов моноаминоксидазы может привести к артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии.

Особые указания При пропуске дозы лечение следует продолжать, вводя следующую дозу как обычно. При одновременном использовании других офтальмологических препаратов для местного введения их применяют с интервалом не менее 5 мин. Следует воздержатся от применения в педиатрической практике (безопасность и эффективность его использования у детей не определены).

Условия хранения В защищенном от света месте при температуре 2-8 °C.

Источник: https://stolichki.ru/drugs/ksalakom-kapli-gl-2-5ml

Ссылка на основную публикацию